N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -ن-میتھیلسائکلوہیکسیلامین ہائڈروکلورائڈ

فارمولا

چینی مصنوعات کا نام: برومیکسین ہائیڈروکلورائڈ

چینی عرفیت: برومیکسین ہائیڈروکلورائڈ ؛ برومیکسیلامین ہائیڈروکلورائڈ ؛ بینزیلسائکلوہیکسیلامین برومائڈ ہائڈروکلورائڈ ؛ 2-امینو -3،5-ڈبروومو-این-سائکلوہیکسائل-این-میتھیل بینزیلامائن ہائڈروکلورائڈ ؛ N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -ن-میتھیلسائکلوہیکسیلامین ہائڈروکلورائڈ ؛

انگریزی پروڈکٹ کا نام: برومیکسین ہائیڈروکلورائڈ

CAS#611-75-6

سالماتی فارمولا: C14H21BR2CLN2

سالماتی وزن: 412.6

ظاہری شکل اور خصوصیات: سفید ٹھوس

گھریلو رجسٹریشن API کا نمبر: Y20170001511

استعمال: شدید اور دائمی برونکائٹس ، دمہ ، برونچیکٹیسیس ، اور ایمفیسیما کے لئے استعمال کیا جاتا ہے۔ یہ خاص طور پر ان لوگوں کے لئے موزوں ہے جن کو سفید چپچپا تھوک اور تھوک کے ذریعہ چھوٹے برونچی کی وسیع رکاوٹ کی وجہ سے ہونے والی تنقیدی ہنگامی صورتحال کو کھانسی میں دشواری کا سامنا کرنا پڑتا ہے۔

N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ سانس کی دوائی اور کھانسی کے لئے ہے جو بلغم منشیات سے ہے۔

N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ: جدید دواؤں کی کیمسٹری میں ایک کثیر الجہتی مرکب

N- (2-امینو -3،5-ڈبرووموبینزائل) کی دریافت ناول بائیویکٹیو انووں کی نشوونما میں ایک اہم سنگ میل کی نشاندہی کرتی ہے۔ یہ ساختی طور پر منفرد مرکب ، جس کی خصوصیات اس کے برومنیٹڈ خوشبودار کور اور سائکلوہیکسیلامین ریڑھ کی ہڈی کی ہے ، علاج معالجے اور تشخیصی ایپلی کیشنز میں ایک امید افزا امیدوار کے طور پر ابھری ہے۔ اس کی ترکیب ، فزیوکیمیکل خصوصیات اور فارماسولوجیکل صلاحیتوں نے محققین کو مضامین میں موہ لیا ہے۔

1. ترکیب اور ساختی خصوصیات

N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) کی تیاری-این-میتھیلسائکلوہیکسیلامین ہائیڈروکلورائڈ میں 3،5-dibromo-2-nitrobenzaldehyde سے شروع ہونے والا ایک کثیر الجہتی عمل شامل ہے۔ میتھلیسائکلوہیکسیلامین کے ساتھ کم امیشن ، اس کے بعد نائٹرو گروپ کو امائن میں کم کرنے کے لئے کاتالک ہائیڈروجنیشن کے بعد ، مفت اڈہ حاصل ہوتا ہے۔ ہائیڈروکلورک ایسڈ کے ساتھ حتمی علاج ہائیڈروکلورائڈ نمک پیدا کرتا ہے ، جس سے اس کی گھلنشیلتا اور استحکام میں اضافہ ہوتا ہے۔ ایکس رے کرسٹاللوگرافی میں سائکلوہیکسائل رنگ میں ایک مسخ شدہ کرسی کی تشکیل کا پتہ چلتا ہے ، جبکہ پوزیشن 3 اور 5 میں برومین ایٹم سٹرک اور الیکٹرانک اثرات پیدا کرتے ہیں جو رسیپٹر پابند کو متاثر کرتے ہیں۔

2. فارماسولوجیکل ایپلی کیشنز

N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ نے کلینیکل اسٹڈیز میں سیرٹونن ریسیپٹرز (5-HT2A/2C) کے لئے قابل ذکر وابستگی کا مظاہرہ کیا ہے۔ 5-HT2A کے خلاف اس کی IC50 کی قیمت 12 ینیم ہے۔ سالماتی ڈاکنگ کے نقوش سے پتہ چلتا ہے کہ برومین ایٹم Thr194 اور Ser159 اوشیشوں کے ساتھ ہالوجن بانڈ تشکیل دیتے ہیں ، جبکہ پروٹونیٹڈ امائن ASP155 کے ساتھ بات چیت کرتی ہے۔ موجودہ آزمائشیں شیزوفرینیا اور مائگرین کی خرابی کے علاج میں اس کی افادیت کو تلاش کرتی ہیں۔

3. تشخیصی امیجنگ میں کردار

علاج معالجے سے پرے ، N- (2-امینو -3،5-ڈیبرووموبینزائل) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ ریڈی لیبلڈ تحقیقات کے پیش خیمہ کے طور پر کام کرتا ہے۔ فلورین -18 کے ساتھ برومین کا آئسوٹوپک متبادل نیورو ٹرانسمیٹر سسٹم کی پی ای ٹی امیجنگ کو قابل بناتا ہے۔ مورائن کے ماڈلز میں ، ^18F لیبل لگا ہوا مشتق تیزی سے خون کے دماغ میں رکاوٹ میں رکاوٹ اور کارٹیکل خطوں میں مخصوص جمع کی نمائش کرتا ہے ، جس نے ویوو میں 5-HT2A تقسیم کی نقشہ سازی میں اس کی افادیت کو اجاگر کیا۔

4. استحکام اور تشکیل کے چیلنجز

اس کے وعدے کے باوجود ، N- (2-امینو -3،5-ڈبرووموبینزائل) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ ہائگروسکوپیسیٹی اور پییچ پر منحصر انحطاط کی وجہ سے تشکیل میں رکاوٹیں پیش کرتا ہے۔ تیزی سے استحکام کے مطالعے (40 ° C/75 ٪ RH) 12 ہفتوں کے دوران 8 ٪ سڑن کو ظاہر کرتے ہیں ، بنیادی طور پر ڈہائڈروہلوجینیشن کے ذریعے۔ PLGA نینو پارٹیکلز میں نانوینسیپسولیشن نے اس کے محدود زبانی جذب سے نمٹنے کے لئے جیوویویلیبلٹی کو 300 ٪ تک بہتر بنایا ہے۔

5 مستقبل کی سمت

N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine ہائڈروکلورائڈ پر جاری تحقیق ساختی اصلاح پر مرکوز ہے۔ پوزیشن 4 میں ٹرائفلوورومیٹیل گروپس کے ساتھ مشتق ہیپاٹک مائکروسوم اسیس میں میٹابولک استحکام میں اضافہ کرتے ہیں۔ کمپیوٹیشنل کیمسٹوں اور فارماسولوجسٹوں کے مابین باہمی تعاون کی کوششوں کا مقصد اس کے رسیپٹر سلیکٹیوٹی اور فارماکوکینیٹک پروفائل کو متوازن کرنا ہے ، ممکنہ طور پر افسردگی اور نیوروڈیجینریٹو بیماریوں میں ایپلی کیشنز کو غیر مقفل کرنا۔